129
20
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10676 |
Carbodenafil
|
PDE | Metabolism |
Carbodenafil 是在健康食品中发现的 Sildenafil 相关化合物。其中Sildenafil 是磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂(IC50:5.22 nM)。 | |||
T6462 |
Deltarasin
|
PDE; Ras | GPCR/G Protein; MAPK; Metabolism |
Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的小分子抑制剂,与纯化的 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。 | |||
T21965 |
MBCQ
|
PDE | Metabolism |
MBCQ 是选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50=19 nM。它通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。它对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50均大于 100 µM。 | |||
T6054 |
GSK256066
|
PDE | Metabolism |
GSK256066 是高亲和力的、选择性的PDE4抑制剂,IC50=3.2 pM,被开发用于慢性阻塞性肺病的研究。 | |||
T2129 |
Zaprinast
|
PDE | Metabolism |
Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,是一种 GPR35激动剂,对大鼠 GPR35 有很强的激活作用,对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用,减少血管的重构。 | |||
T27172 |
Difamilast
|
PDE | Metabolism |
Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂,对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。 | |||
T12150 |
N-Methylbenzamide
|
PDE | Metabolism |
N-Methylbenzamide 是磷酸二酯酶 10A 抑制剂,具有抗癌作用。 | |||
T4695 |
CP671305
|
PDE | Metabolism |
CP671305 是口服具有活力的 phosphodiesterase-4-D 选择性抑制剂,具有很高的活性。 | |||
T5496 |
ML-030
|
PDE | Metabolism |
ML-030 是 PDE4抑制剂,对 PDE4A (IC50=6.7 nM),PDE4A1 (IC50=12.9 nM),PDE4B1 (IC50=48.2 nM),PDE4B2 (IC50=37.2 nM),PDE4C1 (IC50=452 nM) 和 PDE4D2 (IC50=49.2 nM)。 | |||
T7888 |
Enpp-1-IN-1
|
PDE | Metabolism |
Enpp-1-IN-1 是enpp-1(核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1) 选择性抑制剂。 | |||
T4462 |
Roflumilast N-oxide
|
PDE | Metabolism |
Roflumilast N-oxide 是一种 PDE 4 型抑制剂。 | |||
T5411 |
PDE10-IN-1
SEP-0372814 |
PDE | Metabolism |
PDE10-IN-1 (SEP-0372814) 是一种高效的 PDE10抑制剂。 | |||
T13448 |
(R)-(-)-Rolipram
(R)-Rolipram,(-)-Rolipram |
DNA-PK; Others | DNA Damage/DNA Repair; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。 | |||
T2646 |
HA130
|
PDE | Metabolism |
HA130 是选择性 autotaxin 抑制剂,IC50=28 nM。 | |||
T3631 |
PF-8380
|
PDE | Metabolism |
PF8380 是有效的autotaxin 抑制剂,在体外酶实验和人类全血细胞实验中的IC50分别为 2.8 nM 和 101 nM。 | |||
T5106 |
BRL-50481
|
PDE | Metabolism |
BRL 50481 是一种新型的、选择性的 PDE7 的抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4和 PDE3的 IC50值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。 | |||
T12267 |
NSP-805
|
PDE | Metabolism |
NSP-805 是一种强心剂,是一种选择性的 phosphodiesterase 3 抑制剂,具有舒张血管的作用。 | |||
T27475 |
GSK356278
GSK-356278,GSK 356278 |
PDE | Metabolism |
GSK356278 是一种有效的特异性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对人 PDE4A、PDE4B 和 PDE4D 的 pIC50 分别为 8.6、8.8 和 8.7。 GSK356278 具有抗炎、抗焦虑和增强认知的作用。 | |||
T10410 |
ATX inhibitor 1
|
PDE | Metabolism |
ATX inhibitor 1是一种 ATX(IC50=1.23 nM, FS-3; 2.18 nM, bis-pNPP) 抑制剂。 | |||
T1618 |
Dipyridamole
Persantin,Dypyridamole,Dipyridamol,双嘧达莫,NSC-515776,Dipyudamine |
PDE | Metabolism |
Dipyridamole (Persantin) 是一种磷酸二酯酶抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。 | |||
T10590 |
Zatolmilast
BPN14770 |
Others; PDE | Metabolism; Others |
Zatolmilast (BPN14770) 是选择性磷酸二酯酶 4D(PDE4D)变构抑制剂,能够抑制 PDE4D7 (IC50:7.8 nM) 与 PDE4D3 (IC50:7.4 nM)。 | |||
T7346 |
Lodenafil
Hydroxyhomosildenafil,羟基豪莫西地那非 |
PDE | Metabolism |
Lodenafil (Hydroxyhomosildenafil) 是一种有效的磷酸二酯酶 5 型(PDE5)抑制剂,可用于勃起功能障碍的研究。 | |||
T6548 |
Irsogladine
Dicloguamine,伊索拉定 |
PDE; AChR | Metabolism; Neuroscience |
Irsogladine (Dicloguamine) 是抗胃溃疡剂,通过 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体结合促进间隙连接细胞间通讯。 | |||
T7954 |
YM976
|
PDE | Metabolism |
YM976 是磷酸二酯酶 4 抑制剂(IC50:2.2 nM)。它能够抑制抗原诱导的气道反应,并有抗炎的作用。 | |||
T5474 |
D159687
D 159687 |
PDE | Metabolism |
D159687 是一种PDE4D 选择性抑制剂。 | |||
T1096 |
Milrinone
Win 47203,米力农 |
PDE | Metabolism |
Milrinone (Win 47203) 是一种 PDE3抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。 | |||
T8515 |
Osoresnontrine
BI-409306 |
PDE | Metabolism |
Osoresnontrine (BI-409306) 是选择性的PDE9A 抑制剂,IC50=52 nM,对其他 PDE 的活性较弱。它可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。 | |||
T23154 |
Piclamilast
RPR 73401,RP 73401,吡拉米司特 |
PDE | Metabolism |
Piclamilast (RP 73401) 是一种有效的磷酸二酯酶 4(PDE4)的抑制剂,对猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50值分别为 16 nM 和 2 nM。 | |||
T4041 |
Ziritaxestat
GLPG1690 |
PDE | Metabolism |
Ziritaxestat (GLPG1690) 是一种创新的 autotaxin (ATX)抑制剂,其 IC50=131 nM,Ki=15 nM。 | |||
T12913 |
Siguazodan
SKF 94836 |
PDE | Metabolism |
Siguazodan (SKF 94836) 是选择性的,口服有效的磷酸二酯酶 III 抑制剂,IC50为 117 nM。它可增加完整血小板中 cAMP 的积累,EC50为 18.88 μM。它也抑制苯肾上腺素诱导的 5-HT 释放,IC50为 4.2 μM。 | |||
T0160 |
Anagrelide
Anagrelida,Xagrid,Anagrelidum,阿那格雷 |
PDE | Metabolism |
Anagrelide (Xagrid) 是III 型磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂 (IC50=36 nM),是咪唑喹唑啉衍生物。它能够抑制血小板生成,以及抗血栓形成作用,可用作血小板聚集抑制剂。 | |||
T7542 |
Amino Tadalafil
氨基他达那非,氨基他达拉非 |
PDE | Metabolism |
Amino Tadalafil 是一种 Tadalafil 的类似物,是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂,可用于多种疾病,如勃起功能障碍,肺动脉高压和下尿路功能障碍。 | |||
T6147 |
Nortadalafil
Demethyl Tadalafil,去甲基他达那非 |
PDE | Metabolism |
Nortadalafil (Demethyl Tadalafil) 是 demethyl Tadalafil,是一种 PDE5 抑制剂。 | |||
T8506 |
THPP-1
|
PDE | Metabolism |
THPP-1 是一种 SGC 推荐的化学探针, 是一种口服具有活性的磷酸二酯酶10A 抑制剂,其对人和大鼠的Ki 分别为 1 nM 和 1.3 nM。它的药理学特性良好。 | |||
T9805 |
BAY 2666605
|
PDE | Metabolism |
BAY 2666605 是一种具有口服活性的 PDE3A 和 PDE3B 抑制剂,IC50 分别为 87 nM 和 50 nM。 BAY 2666605 具有抗癌作用。 | |||
T11689 |
ITI-214
ITI214 |
PDE | Metabolism |
ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性,在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。 | |||
T1745 |
Balipodect
TAK063,TAK-063,TAK 063 |
PDE | Metabolism |
Balipodect (TAK063) 是一种高效的、口服具有活性、选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50=0.3nM,对其他PDEs 无抑制作用。 | |||
T21865 |
BC 11-38
|
PDE | Metabolism |
BC 11-38是一种有效的PDE11生物活性抑制剂,可提高PKA 介导的 ATF-1 磷酸化、 H295R 细胞 cAMP 水平和皮质醇生成。 | |||
T8919 |
Homo Sildenafil
蒙莫西地那非,豪莫西地那非 |
PDE | Metabolism |
Homo Sildenafil 是一种 Sildenafil 的类似物,是一种磷酸二酯酶抑制剂。 | |||
T16499 |
Mardepodect
PF-2545920 |
PDE | Metabolism |
Mardepodect (PF-2545920) 是一种有效的、口服具有活性的、可透过血脑屏障的、选择性的 PDE10A 抑制剂,IC50=0.37 nM,比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。 | |||
T5033 |
Olprinone
奥普力农,Loprinone |
PDE | Metabolism |
Olprinone (Loprinone) 是一种有效的磷酸二酯酶(PDE) 3抑制剂,对 PDE1,PDE2,PDE3,PDE4 的IC50分别为 150、100、0.35 和 14 μM,具有抗炎活性。它具有正性肌力和血管扩张作用,可用于心力衰竭的研究。 | |||
T6649 |
(S)-(+)-Rolipram
(S)-Rolipram,(+)-Rolipram,盐酸环胞苷,S- (+)-Rolipram |
Apoptosis; PDE | Apoptosis; Metabolism |
(S)-(+)-Rolipram ((+)-Rolipram) 是一种 cAMP 依赖性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50=1100 nM。它能够抑制人单核细胞产生的肿瘤坏死因子 α (TNFα)。 | |||
T5101 |
BW-A 78U
BW-A78U |
PDE | Metabolism |
BW-A 78U 抑制 PDE4,其 IC50值为 3 μM。 | |||
T7642 |
Cilostamide
OPC3689,OPC 3689 西洛酰胺 |
PDE | Metabolism |
Cilostamide (OPC3689) 是选择性 PDE3抑制剂,能够抑制 PDE3A (IC50:27 nM) 和 PDE3B (IC50:50 nM),具有抗血栓和膜内增生的活性。 | |||
T5956 |
VP3.15 dihydrobromide
|
GSK-3; PDE | Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
VP3.15 dihydrobromide 是一种口服具有活力的、高效的、CNS 可渗透的PDE7-GSK3双重抑制剂,对 PDE7 和 GSK3 作用的IC50值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。它具有神经保护和神经修复作用,可用于研究多发性硬化症 (MS) 潜在的抗炎和促髓鞘再生联合。 | |||
T15381 |
Gisadenafil
UK-369003,吉沙那非 |
PDE | Metabolism |
Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止 cGMP 降解。 | |||
T9816 |
Arofylline
阿罗茶碱,LAS 31025 |
PDE | Metabolism |
Arofylline (LAS 31025) 是一种 PDE4 抑制剂,可用于哮喘的研究。 | |||
T12103 |
MR-L2
|
PDE | Metabolism |
MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂,可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成,其EC50=1.2 µM。 | |||
T6445 |
Cilomilast
SB-207499,西洛司特,Ariflo |
PDE | Metabolism |
Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。 它对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50=74,65,>100,83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能,可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。 | |||
T2137 |
Ibudilast
AV-411,KC-404,MN-166,异丁司特 |
PDE | Metabolism |
Ibudilast (MN-166) 是一种环腺苷酸磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有抗血小板聚集作用。它能够抑制气管平滑肌收缩性,可用于研究哮喘。它可对抗活化小胶质细胞的神经毒性,可能是一种有效的神经保护和抗痴呆药物。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1266 |
3-O-Methylquercetin
|
IL Receptor; cAMP; PDE | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism |
3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。 | |||
T8787 |
Drotaverine hydrochloride
|
PDE | Metabolism |
Drotaverine hydrochloride 是磷酸二酯酶 4 (PDE4)的抑制剂,也是 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。它在体内有抗痉挛效果,但无抗胆碱能的效果。 | |||
TN1416 |
Ayanin
|
IL Receptor; P450; PARP; PDE | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism |
Ayanin 是从Croton schiedeanus Schlecht 中分离得到的黄酮类物质。它是非选择性的磷酸二酯酶抑制剂,在呼吸道疾病中有研究的价值,如过敏性哮喘等。 | |||
T1681 |
Aminophylline
氨茶碱,Phyllocontin |
PDE; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Aminophylline (Phyllocontin) 是一种竞争性非选择性磷酸二酯酶抑制剂,具有支气管扩张作用。它是竞争性的腺苷受体拮抗剂,有用于哮喘研究的潜力。 | |||
T7027 |
EURYCOMANONE
东革阿里提取物,Pasakbumin A |
Others | Others |
Eurycomanone (Pasakbumin A) 能够抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性,促进精子生成。它对 HepG2 细胞具有细胞毒性,能够上调 p53 和 Bax 以及下调 Bcl-2 ,诱导细胞凋亡。它具有抗癌活性,在浓度范围内以剂量依赖性方式抑制 A549 肺癌细胞增殖 从 5 到 20 微克/毫升。 | |||
TN2159 |
Robustine
大叶桉亭,8-羟基白鲜碱,4-甲氧基呋喃并[2,3-B]喹啉-8-醇 |
PDE | Metabolism |
Robustine 是一种从 Dictamnus albus 获得的呋喃喹啉生物碱,在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。 | |||
T0892 |
Diphylline
二羟丙茶碱,Dyphylline,Diprophylline |
PDE; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Diphylline (Diprophylline) 是一种A1/A2腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。 | |||
T2855 |
Icariin
淫羊藿苷,Ieariline,淫羊藿甙 |
PDE; PPAR; Autophagy | Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Icariin (Ieariline) 是一种黄酮醇苷,可抑制PDE5和PDE4活性,IC50分别为 432 nM 和 73.50 μM。它也是PPARα激活剂。 | |||
T3783 |
Fraxin
Fraxoside,Fraxetin-8-O-glucoside,Paviin,秦皮甙 |
OAT; transporter; PDE | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Fraxin (Fraxoside) 是一种白蜡树内酯的糖苷,可从Acer tegmentosum,F. ornus 和A. hippocastanum 等分离得到,具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。它能够抑制环腺苷酸磷酸二酯酶,具有抗氧化作用。 | |||
T0480 |
Doxofylline
Doxophylline,多索茶碱 |
PDE; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Doxofylline (Doxophylline) 是腺苷 A1 受体拮抗剂,且能抑制磷酸二酯酶 IV,用于治疗哮喘。 | |||
T1083 |
Theophylline
Theo-24,1,3-Dimethylxanthine,茶碱 |
Endogenous Metabolite; HDAC; PDE; Adenosine Receptor; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是茶中的甲基黄嘌呤衍生物,具有利尿、平滑肌松弛、支气管扩张、心脏和中枢神经系统兴奋作用。 | |||
T6427 |
Butein
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone,紫铆因 |
Apoptosis; EGFR; Others; PDE; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Butein (2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone) 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。 | |||
T5S2059 |
Glaucine
|
Calcium Channel; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; PDE | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Glaucine 是从海罂粟中分离的一种生物碱,具有镇咳、抗炎和支气管扩张作用。它是具有口服活性的磷酸二酯酶 4 选择性抑制剂。它还是非选择性的 α-肾上腺素受体拮抗剂,具有抗氧化和抗病毒活性。 | |||
T0167 |
Vinpocetine
长春西丁,RGH-4405,长春西汀,Ethyl apovincaminate |
IκB/IKK; NF-κB; Sodium Channel; PDE | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB |
Vinpocetine (RGH-4405) 是一种长春花生物碱衍生物,是阻断 Na+通道的阻断剂。Vinpocetine 抑制IKK 的IC50为 17.17 μM。Vinpocetine 也是PDE 抑制剂,并通过直接靶向IKK 抑制NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。 | |||
T2205 |
Acefylline
Theophylline-7-acetic acid,茶碱乙酸,Carboxymethyltheophylline,acetyloxytheophylline,Theophyllineacetic acid |
TNF; PAD; PKA; HDAC; PDE; Adenosine Receptor | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Acefylline (Theophylline-7-acetic acid) 是黄嘌呤衍生物,是一种腺苷受体拮抗剂。它是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂,也是一种支气管扩张剂,可抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。 | |||
T17199 |
Udenafil
3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非 |
PDE | Metabolism |
Udenafil 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解,可用于研究勃起功能障碍的。 | |||
T0070 |
Pentoxifylline
Oxpentifylline,PTX,己酮可可碱,BL-191 |
HIV Protease; PDE; Adenosine Receptor; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Pentoxifylline (PTX) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶非选择性抑制剂,具有免疫调节、抗炎、抗纤溶、抗增殖和血液流变学改善作用。它可研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。 | |||
TN2217 |
Sophoflavescenol
槐苦参醇,槐黄醇 |
Others; Beta-Secretase; BACE; PDE; AChR; AChE | Metabolism; Neuroscience; Others |
Sophoflavescenol 是异戊烯基黄酮类化合物,能够抑制PDE5的活性,IC50=0.013 μM。它也抑制 RLAR,HRAR,BACE1,AChE 和 BChE,IC50值分别为 0.30 µM,0.17 µM,10.98 µM,8.37 µM 和 8.21 µM。 | |||
T5940 |
Proxyphylline
羟丙茶碱,7-(2-Hydroxypropyl)theophylline |
PDE; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Proxyphylline (7-(2-Hydroxypropyl)theophylline) 是甲基黄嘌呤衍生物,可用作心脏活化剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。 | |||
TN2974 |
3-O-Methylquercetin tetraacetate
|
IL Receptor; TNF; PDE | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism |
Quercetin 3-O-methyl ether is a potent phosphodiesterase (PDE)3/4 inhibitor, it has potential for treating asthma against ovalbumin-induced airway hyperresponsiveness. |